Фрібріс сироп 2.5 мг/5 мл по 100 мл у флак.

діюча речовина: дезлоратадин;

У 5 мл сиропу міститься 2,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: цукроза,динатрію едетат,натрію бензоат (Е 211),пропіленгліколь,гліцерин,кислоти лимонної моногідрат,натрію цитрат,барвник: жовтий захід (Е 110),ароматизатор фруктовий,вода очищена.

Сироп.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозора сиропоподібна рідина жовто-оранжевого кольору,з фруктовим запахом.

Антигістамінні засоби для системного використання.

Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів,що не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин також чинить протиалергічну та протизапальну дію за рахунок блокування виведення гістаміну з опасистих клітин.

Дезлоратадин селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори і не проникає через гематоенцефалічний бар’єр,що встановлено згідно з результатами дослідження розповсюдження радіоактивних тканин у щурів та зв’язку радіолігандного Н₁-рецептора у морських свинок. Завдяки можливості дезлоратадину вступати у зв’язок з гістамінним рецептором вже при концентрації 2-3 нг/мл (7 нмол) він має високу тропність до Н₁ рецепторів людини.

Дезлоратадин пригнічує ряд цитотоксичних реакцій,що лежать в основі розвитку алергічного запалення,а саме: виділення прозапальних цитокінів,у тому числі інтерлейкіну-4 (ІЛ-4),інтерлейкіну-6 (ІЛ-6),інтерлейкіну-8 (ІЛ-8),інтерлейкіну-13 (ІЛ-13),хемокінів типу RANTES,продукцію супероксидного аніону,активованого поліморфноядерними нейтрофілами,адгезію і хемотаксис еозинофілів,експресію молекул адгезії,у тому числі Р-селектину,IgE-залежне виділення гістаміну,простагландину D₂ (ПГD₂) і лейкотрієну С₄ (ЛТС₄).

Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр,проникає через плацентарний бар’єр та у грудне молоко. Екстенсивно метаболізується шляхом глюкурування і гідроксилірування з утворенням 3-ОН-дезлоратадину. Виводиться із сечею (менш ніж 2 % - у незміненому вигляді) та з фекаліями (не менше 7 % - у незміненому вигляді). При прийомі в дозах 5-20 мг/добу протягом 2 тижнів кумуляції не спостерігається.

Для усунення симптомів,пов’язаних з алергічним ринітом,таких як чхання,виділення з носа,свербіж,набряк та закладеність носа,а також свербіж та почервоніння очей,сльозотеча,свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів,пов’язаних із кропив’янкою,таких як свербіж та висипання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату,а також до лоратадину.

При сумісному застосуванні дезлоратадину та еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

За даними клініко-фармакологічних досліджень під час використання дезлоратадину разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольної інтоксикації під час використання препарату. Тому потрібно бути обережними при вживанні алкоголю у час лікування дезлоратадином.

Діти.

Дітям віком до 2 років варто обережно використовувати препарат,оскільки важко провести диференціальну діагностику між алергічним та іншими формами риніту. Необхідним є додаткове обстеження хворих даної вікової категорії із врахуванням наявних симптомів захворювання,даних анамнезу та відповідних лабораторних і шкірних тестів.

Уповільнений метаболізм дезлоратадину.

Близько 6 % дорослих та дітей віком від 2 до 11 років мають уповільнений метаболізм дезлоратадину,що супроводжується вищою експозицією препарату. Не виявлено різниці щодо безпеки використання дезлоратадину дітьми віком від 2 до 11 років,які мають уповільнений чи нормальний метаболізм препарату. Ефективність та безпека дезлоратадину у дітей віком до 2 років,які мають уповільнений метаболізм препарату,не досліджена.

Тяжка ниркова недостатність

Обережно варто використовувати препарат хворим із тяжкою нирковою недостатністю.

Допоміжні речовини.

Препарат має у складі барвник жовтий захід,який може спричиняти алергічні реакції.

Препарат має у складі цукрозу. Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів,проконсультуйтеся з лікарем,перш ніж приймати цей препарат. Також препарат може бути шкідливим для зубів.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах. Безпека використання препарату вагітним не встановлена,тому не рекомендовано використовувати його під час вагітності.

Період грудного вигодовування.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко,тому жінкам,які годують груддю,використовувати препарат не рекомендовано.

Фертильність

Дані про вплив дезлоратадину на чоловічу та жіночу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях,під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом,жодних погіршень у хворих,які приймали дезлоратадин,не виявлено. Однак хворих варто проінформувати,що дуже рідко можливе поява сонливості,що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Для усунення симптомів,пов’язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) та кропив’янкою,препарат варто використовувати незалежно від вживання їжі у таких дозах:

Діти:

• віком від 6 до 12 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
• віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
• віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) потрібно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після їх поява. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) потрібно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Ефективність і безпека використання препарату дітям віком до 6 місяців не встановлені.

Під час використання дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані) клінічно значущі небажані реакції не спостерігаються,можливе посилення проявів небажаних реакцій.

Лікування. У разі передозування використовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу,можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості,включаючи анафілаксію,набряк Квінке,задишку,свербіж,висипання та кропив’янку.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції фоточутливості.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міалгія.

З боку серцево-судинної системи: аритмія,брадикардія,тахікардія,прискорене серцебиття,подовження інтервалу QT,суправентрикулярна тахіаритмія.

З боку нервової системи: головний біль**,запаморочення,сонливість,безсоння*,психомоторна гіперактивність,судоми.

З боку психіки: галюцинації,порушення поведінки у дітей (в тому числі напади гніву,агресивність,ажитація),депресивний настрій.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі,нудота,блювання,диспепсія,діарея*,сухість у роті**.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки,підвищення рівня білірубіну,гепатит,жовтяниця.

З боку органів чуття: сухість очей.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність**,пропасниця (гарячка)*.

*найчастіше виникає у дітей до 2 років;

*найчастіше виникає у дорослих.

3 роки.

Тримати при температурі не вище 25 °С в первинній пакуванні у місці,недоступному для дітей.

По 100 мл сиропу у флаконі з пластиковою мірною ложечкою на 5 мл у картонній коробці.

Без рецепта.

Гракуре Фармасьютікалс ЛТД /Gracure Pharmaceuticals LTD.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

E-1105,Промислова зона,ділянка III,Бхіваді,район Алвар,Раджастан,301019,Індія/

E-1105,Industrial Area,Phase III,Bhiwadi,Alwar District,Rajasthan,301019,India.