Еріус сироп 0.5 мг/мл по 120 мл у флак.

діюча речовина: дезлоратадин;

1 мл сиропу має у складі 0,5 мг дезлоратадину;

додаткові компоненти: пропіленгліколь, сорбіту розчин, що не кристалізується, кислота лимонна безводна, натрію цитрату дигідрат, натрію бензоат (Е 211), динатрію едетат, цукроза, віддушка натуральна та штучна зі смаком жувальної гумки (№ 15864), барвник жовтий FD&C № 6 (Е 110), вода очищена.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина оранжевого кольору.

Антигістамінні засоби для системного використання.

Код АТХ R06A X27.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.

Після перорального прийому Еріус^® селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори, оскільки лікарський засіб майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Еріус^® продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що Еріус^® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів;
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D₂ і лейкотрієну С₄;
• гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.

Безпека використання лікарський засібу Еріус^® дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Лікарський засіб призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група від 6 до 11 років). Терапія переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

У період клінічних досліджень щоденне використання лікарський засібу Еріус^® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження використання Еріусу^® 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендуєтьсяї дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень Еріус^® не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. За умови персистуючого алергічного риніту прояви спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

Клінічна ефективність лікарський засібу Еріус^® при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована в чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із використанням багаторазових доз.

У хворих з алергічним ринітом Еріус^® ефективно усував такі прояви: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому лікарський засібу. Еріус^® ефективно контролює прояви упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності використання (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції лікарський засібу не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалось значне підвищення рівня лікарський засібу в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою лікарський засібу було виявлено біоеквівалентність лікарський засібу у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов'язаних із кропив'янкою, таких як свербіж та висипання.

Гіперчутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента лікарський засібу або до лоратадину.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Використання лікарський засібу Еріус^® потрібно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарський засіби можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

У ході клініко-фармакологічних досліджень Еріус^® не посилював такі ефекти алкоголю: розлади психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у хворих, які застосовували Еріус^®, і хворих, які приймали плацебо, окремо чи разом з алкоголем.

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом лікарський засібу Еріус^® слід здійснювати під наглядом лікаря. Лікарський засіб має у складі сорбіт, тому його не слід використовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Дезлоратадин слід призначати обережно хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом у період терапія дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення терапія дезлоратадином хворих, у яких у період використання лікарський засібу спостерігався напад судом.

Використання в час вагітності або лактації. Чимало даних використання дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. В ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на резасібивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати використання лікарського засобу Еріус^® протягом вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити чи є необхідним припинення грудного вигодовування або уникнення використання лікарський засібу, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від використання лікарського засобу для матері.

Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані клінічних досліджень свідчать, що Еріус^® не впливає чи має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Хворих слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Слід брати до уваги, що індивідуальна реакція на медикаменти може відрізнятися. Пацієнтам рекомендується не займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, доки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) і кропив’янкою, Еріус^® застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:

дорослі та підлітки (≥ 12 років): 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) потрібно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) потрібно продовжувати терапія протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Ефективність і безпека використання сиропу Еріус^® дітям віком до 6 місяців не встановлені. Лікарський засіб не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для терапія хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для терапія алергічного риніту. Для терапія застосовується наступний режим дозування:

• дітям віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;
• віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;
• віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

За умови передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне терапія.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, ймовірність його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

У ході клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у хворих, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у хворих, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі небажані ефекти: стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). У період клінічних досліджень лікарський засібу Еріус ^® у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі використання сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Інші небажані ефекти, про які дуже рідко повідомлялося у період постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче. Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000) та частота невідома.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відмічалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. В клінічних дослідженнях лікарський засіб Еріус ^® в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

2 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Флакони по 60 мл або 120 мл, закриті кришечкою з контролем першого відкриття та із захистом від відкриття дітьми, у комплекті з мірною ложечкою або дозуючим шприцом, у картонній коробці.

Без рецепта.

Органон Хейст Б. В. /

Organon Heist B. V.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгія/

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.