Есциталопрам-НКС краплі ор., р-н 20 мг/мл по 15 мл у флак.

діюча речовина: есциталопрам;

1 мл розчину має у складі есциталопраму оксалату (25,56 мг), що відповідає вмісту есциталопраму 20 мг.

1 крапля має у складі 1 мг есциталопраму.

додаткові компоненти: пропілгалат, етанол 96 %, лимонна кислота, натрію гідроксид, вода очищена.

Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Код АТХ N06A B10.

Всмоктування майже повне і не залежить від прийому їжі. Середній час досягнення максимальної концентрації (середнє T_max) становить приблизно 4 години. Абсолютна біодоступність есциталопраму очікується на рівні 80 %.

Уявний об’єм розподілу (Vd, β/F) після перорального використання становить від 12–26 л/кг. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів із білками плазми крові – менше 80 %.

Есциталопрам метаболізується у печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Обидва вони є фармакологічно активними. Азот також може окиснюватися до форми N-оксидного метаболіту. Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів. Після багаторазового використання середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить відповідно 28–31 % та <5 % від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму у деметильований метаболіт відбувається, головним чином, за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива певна участь і ферментів CYP3A4 та CYP2D6.

Період напіввиведення (t_1/2) після багаторазового використання становить приблизно 30 годин. Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні становить 0,6 л/хв. В основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Вважається, що есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) та нирками. Більшість виводиться у формі метаболітів зі сечею.

Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно за 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг (10 крапель).

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)

У хворих літнього віку есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших хворих. Кількість речовини, що знаходиться у системному кровообігу, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника «площа під кривою» (AUC), у хворих літнього віку на 50 % вища, ніж у молодих здорових добровольців.

Розлади функції печінки

У хворих із легкою або помірною печінковою недостатністю (класи А і В за критеріями Чайлда – П’ю) період напіввиведення есциталопраму збільшувався майже вдвічі, а експозиція була на 60 % вища, ніж у осіб із нормальною функцією печінки.

Розлади функції нирок

У хворих зі зниженою функцією нирок (CLcr 10–53 мл/хв) спостерігалося збільшення період напіввиведення рацемічного циталопраму та незначне зростання експозиції. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджувалася, але можна припустити її зростання.

При недостатній активності ізоферменту CYP2C19 відмічалася подвійна концентрація лікарський засібу в плазмі крові порівняно з такою у хворих з нормальним метаболізмом есциталопраму.

При недостатності ізоферменту CYP2D6 суттєвих змін експозиції не відзначалося.

Терапія:

• великих депресивних епізодів;
• панічних розладів із/без агорафобії;
• соціальних тривожних розладів (соціальна фобія);
• генералізованих тривожних розладів;
• обсесивно-компульсивних розладів.

Гіперчутливість до есциталопраму або до інших компонентів лікарський засібу.

Одночасне терапія неселективними, необоротними інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) протипоказане у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому зі збудженням, тремором, гіпертермією та іншими симптомами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Комбіноване використання есциталопраму та оборотних інгібіторів MAO типу A (наприклад моклобеміду) або оборотного неселективного інгібітора МАО лінезоліду протипоказане у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Есциталопрам протипоказаний для використання пацієнтам з відомим подовженням інтервалу QT або з вродженим синдромом подовженого інтервалу QT.

Есциталопрам протипоказано використовувати одночасно з лікарськими засобами, які здатні подовжувати інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації

Неселективні необоротні інгібітори МАО

Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у хворих, які приймали СІЗЗС у комбінації з неселективним необоротним інгібітором моноамінооксидази (IMAO), та у хворих, які щойно завершили терапія СІЗЗС і розпочали прийом IMAO (див. Розділ «Коли не застосовують»). У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром (див. Розділ «Небажані реакції»). Комбінація есциталопраму з неселективними необоротними IMAO протипоказана. Терапія есциталопрамом слід починати через 14 днів після відміни необоротного IMAO. Терапія неселективними необоротними інгібіторами МАО слід починати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.

Оборотний селективний інгібітор МАО типу А (моклобемід)

Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом протипоказана (див. розділ «Коли не застосовують»).

Якщо доведено необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з посиленим клінічним моніторингом.

Неселективний оборотний інгібітор МАО (лінезолід)

Антибіотик лінезолід є неселективним оборотним інгібітором МАО та не повинен призначатися пацієнтам, які отримують есциталопрам. Якщо така комбінація є потрібною, слід використовувати мінімальні дози обох лікарський засібів під ретельним клінічним наглядом (див. розділ «Коли не застосовують»).

Селективний необоротний інгібітор МАО типу Б (селегілін)

Комбінація з селегіліном (необоротний ІМАО типу Б) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому. Селегілін у дозах до 10 мг/добу включно, безпечно застосовувався разом із рацемічним циталопрамом.

Подовження QT-інтервалу

Фармакокінетичних та фармакодинамічних досліджень есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими засобами, що збільшують QT-інтервал, не проводили. Не можна виключати сумарний ефект есциталопраму та цих медикаментів. Тому одночасне використання есциталопраму з лікарськими засобами, що подовжують QT-інтервал, такими як протиаритмічні лікарський засіби класу IA та III, нейролептики (наприклад похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні лікарський засіби (наприклад спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин для пероральновенного використання, пентамідин, протималярійні лікарський засіби, зокрема галофантрин), певні антигістамінні лікарський засіби (астемізол, гідроксизин, мізоластин), протипоказане.

Комбінації, що потребують обережності

Серотонінергічні медичні лікарський засіби

Одночасне використання із серотонінергічними засобами (наприклад, опіоїдами, такими як бупренорфін і трамадол) і триптанами (включаючи суматриптан) може призвести до серотонінового синдрому (див. розділ «Особливості використання»).

Медичні лікарський засіби, які знижують судомний поріг

СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні лікарський засібів, які здатні знижувати судомний поріг (наприклад, антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохіну, бупропіону і трамадолу).

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровано випадки посилення дії при сумісному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується обережно призначати ці лікарський засіби одночасно.

Звіробій

Одночасне використання СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій (див. розділ «Особливості використання»).

Антикоагулянти

Можлива зміна ефектів антикоагулянтів унаслідок одночасного використання з есциталопрамом. Якщо пацієнти приймають пероральні антикоагулянти, потрібно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед і після використання есциталопраму (див. розділ «Особливості використання»).

Одночасне використання нестероїдних протизапальних засобів може збільшити схильність до кровотечі(див. розділ «Особливості використання»).

Алкоголь

Есциталопрам не вступає у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію з алкоголем. Однак, як і за умови використання психотропних медикаментів, комбінація з алкоголем є небажаною.

Медикаменти, що спричиняють гіпокаліємію/гіпомагніємію

Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні медикаментів, здатних викликати гіпокаліємію/гіпомагніємію, оскільки у такомза умови збільшується ризик розвитку злоякісних аритмій (див. розділ «Особливості використання»).

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму

Метаболізм есциталопраму головним чином опосередкований CYP2C19. Також у метаболізмі можуть бути задіяні ферменти CYP3A4 і CYP2D6, хоча і меншою мірою. Частковим каталізатором метаболізму основного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму) вважається ізофермент CYP2D6.

Сумісне призначення есциталопраму та омепразолу 30 мг 1 раз на добу (інгібітор CYP2C19) призводить до помірного (приблизно на 50 %) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Сумісне призначення есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на добу (помірно сильний основний інгібітор ензимів) призводить до помірного (приблизно на 70 %) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Слід виявляти обережність при комбінованому застосуванні есциталопраму з циметидином. Може виникнути потреба у коригуванні дози.

Таким чином, потрібно обережно призначати есциталопрам одночасно з інгібіторами цитохрому CYP2C19 (наприклад, з омепразолом, езомепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) або циметидином. При одночасному застосуванні з вищезазначеними лікарськими засобами небажані ефекти можуть спонукати до зниження дози есциталопраму (див. розділ «Особливості використання»).

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів

Есциталопрам є інгібітором ензиму CYP2D6. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом і мають вузький терапевтичний індекс, наприклад, флекаїнід, пропафенон і метопролол (при серцевій недостатності), або деякими засобами, що впливають на центральну нервову систему та метаболізуються головним чином CYP2D6, наприклад, такі антидепресанти як дезипрамін, кломіпрамін і нортриптилін, такі антипсихотики як рисперидон, тіоридазин і галоперидол. Можливо, потрібна корекція дози.

Комбінація з дезипраміном або метопрололом призводила до підвищення удвічі рівнів у плазмі цих двох субстратів CYP2D6.

У дослідженнях in vitro було продемонстровано, що есциталопрам також може обумовлювати невелике інгібування CYP2C19.

Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP2C19.

Нижчезазначені особливості використання стосуються терапевтичного класу селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Парадоксальна тривога

Деякі пацієнти з панічними розладами на початку терапія антидепресантами можуть відчувати посилення тривоги. Ця парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом перших двох тижнів терапія. Для зниження ймовірності виникнення анксіогенного ефекту рекомендується низька початкова доза (див. Розділ «Спосіб використання та дози.»).

Судомні напади

Використання есциталопраму потрібно припинити, якщо у пацієнта розвинувся судомний напад вперше або напади частішають (у хворих зі встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати використання СІЗЗС пацієнтам із нестабільною епілепсією, а за пацієнтами із контрольованою епілепсією необхідний ретельний нагляд.

Манія

СІЗЗС потрібно обережно використовувати пацієнтам із манією/гіпоманією в анамнезі. При появі у пацієнта маніакального стану СІЗЗС слід відмінити.

Цукровий діабет

У хворих з цукровим діабетом терапія СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Доза інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.

Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов’язана з підвищеним ризиком суїциду, суїцидальних думок та завдання собі шкоди (суїцидальні дії). Цей ризик зберігається до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення стану може не відбутися протягом перших тижнів терапія або більше, слід уважно спостерігати за пацієнтами до поліпшення їхнього стану. Відомо, що ризик суїциду може зростати на ранніх стадіях одужання.

Інші психічні розлади, за яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов’язані зі зростанням ризику суїцидальних дій. Крім цього, ці стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом. Подібної обережності потрібно дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів.

Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку терапія мають найвищий ризик суїцидальних думок або спроб і потребують пильного спостереження протягом терапія. Метааналіз плацебо контрольованих клінічних досліджень використання антидепресантів дорослими пацієнтами з психічними розладами показав підвищений ризик суїцидальної поведінки при прийомі антидепресантів у хворих віком до 25 років, порівняно з плацебо. Медикаментозна терапія повинна супроводжуватися ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо з підвищеним ризиком, зокрема на початку терапія та після зміни дози.

Хворих (та їх оточення) слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичних змін у поведінці та звернення за невідкладною медичною консультацією при виникненні відповідних симптомів.

Акатизія та психомоторне збудження

Використання СІЗЗС/СІЗЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну) пов’язане з розвитком акатизії – стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірно може виникати протягом перших кількох тижнів терапія. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі прояви.

Гіпонатріємія

У період використання СІЗЗС повідомлялося про поодинокі випадки гіпонатріємії, ймовірно, викликаної розладим секреції антидіуретичного гормону (SIADH), яка зазвичай минала після відміни терапії. Особлива обережність необхідна при лікуванні хворих груп ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне використання медикаментів, що мають гіпонатріємічні властивості).

Крововиливи

При прийомі СІЗЗС ймовірні шкірні крововиливи, екхімоз і пурпура. Потрібно обережно використовувати СІЗЗС пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ, тиклопідином і дипіридамолом), і пацієнтам зі схильністю до кровотеч.

Використання СІЗЗС/СІЗЗСН може підвищити ризик післяпологових кровотеч (див. розділи «Використання в час вагітності або лактації» та «Небажані реакції»).

Електросудомна терапія (ЕСТ)

Клінічний досвід одночасного використання СІЗЗС та проведенням ЕСТ обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.

Серотоніновий синдром

Необхідна обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із засобами серотонінергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, опіоїди (наприклад, трамадол і бупренорфін) та триптофан.

Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку серотонінового синдрому у хворих, які застосовували СІЗЗС одночасно з серотонінергічними лікарськими засобами. Ознаками початку розвитку цього стану можуть бути такі прояви, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. У цьомза умови потрібно терміново припинити прийом есциталопраму та серотонінергічного лікарського засобу, розпочати симптоматичне терапія.

Звіробій

Одночасне використання СІЗЗС та рослинних засобів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може підвищувати частоту побічних реакцій (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Прояви відміни

При припиненні терапія (особливо раптовому) зазвичай виникають прояви відміни (див. Розділ «Небажані реакції». У період клінічних випробувань побічні дії, пов’язані із припиненням терапія, спостерігалися приблизно у 25 % хворих групи есциталопраму та у 15 % хворих групи плацебо.

Ризик виникнення симптомів відміни залежить від кількох факторів, зокрема від тривалості терапії та дози, поступовості зниження дози. Запаморочення, сенсорні розлади (у т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (у т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і розлади зору зафіксовані як найбільш часті реакції. Загалом ці прояви слабкої або помірної тяжкості, однак у деяких хворих можуть бути тяжкими. Вони зазвичай виникають у перші кілька діб після припинення терапія, хоча були поодинокі повідомлення про виникнення таких симптомів після ненавмисного пропуску лише однієї дози. Зазвичай ці прояви обмеженої тривалості і проходять за 2 тижні, хоча у деяких хворих можуть набувати тривалого перебігу (2–3 місяці і більше). У цьомза умови рекомендується припиняти використання есциталопраму шляхом поступового зниження дози протягом кількох тижнів до кількох місяців залежно від стану пацієнта (див. Розділ «Спосіб використання та дози.»).

Сексуальна дисфункція

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) / інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (СІЗЗСН) можуть викликати прояви сексуальної дисфункції (див. розділ «Небажані реакції»). Були повідомлення про тривалі сексуальні дисфункції, де прояви продовжувалися, незважаючи на припинення прийому СІЗЗС / СІЗЗСН.

Коронарна хвороба серця

Через обмеженість клінічного досвіду необхідна обережність при лікуванні хворих із коронарною хворобою серця.

Подовження інтервалу QT

Встановлено, що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QT. У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії (torsade de pointes), переважно у жінок, у хворих з гіпокаліємією та у хворих з раніше існуючим подовженим інтервалом QT чи іншими захворюваннями серця (див. розділи «Коли не застосовують», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Небажані реакції», «Надмірне застосування» та «Фармакодинаміка»).

Слід обережно використовувати лікарський засіб пацієнтам з вираженою брадикардією та пацієнтам з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда чи декомпенсованою серцевою недостатністю.

Розлади електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, збільшують ризик розвитку злоякісних аритмій та мають бути скориговані до початку терапія есциталопрамом.

У хворих із захворюваннями серця зі стабільним перебігом перед початком терапія есциталопрамом слід провести ретельну оцінку показників ЕКГ.

Якщо у період терапія есциталопрамом виникають прояви серцевої аритмії, лікарський засіб слід відмінити та зробити ЕКГ.

Закритокутова глаукома

СІЗЗС, включаючи есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що проявляється мідріазом. В свою чергу, розширення зіниці може зумовлювати звуження кута ока і, як наслідок, підвищувати пероральноочний тиск та провокувати закритокутову глаукому, особливо у схильних хворих. Тому есциталопрам слід використовувати обережно пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Лікарський засіб має у складі невелику кількість етанолу, менше 100 мг на дозу. Кожна крапля має у складі 4,7 мг етанолу.

Лікарський засіб має у складі менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто фактично вільний від натрію.

Використання в час вагітності або лактації.

Вагітність

Клінічні дані щодо використання есциталопраму для терапія вагітних обмежені.

Дослідження на тваринах показали резасібивну токсичність.

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після уважного розгляду всіх ризиків і переваг була чітко доведена необхідність призначення лікарський засібу. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо у ‎III триместрі. Слід уникати раптової відміни лікарський засібу у час вагітності.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, ймовірне виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі у період годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці прояви можуть обумовлюватися або серотонінергічними ефектами, або бути симптомами відміни. В більшості випадків такі ускладнення виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані засвідчили те, що використання СІЗЗС вагітним підвищує ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.

Дані спостережень вказують на підвищений ризик виникнення (менш ніж у 2 рази) післяпологової кровотечі після використання СІЗЗС/СІЗЗСН протягом місяця до народження (див. розділи «Особливості використання» та «Небажані реакції»).

Годування груддю

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом терапія лактації не рекомендується.

Фертильність

Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про використання деяких СІЗЗС людям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити хворих про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Безпека використання доз понад 20 мг (20 крапель) на добу не була встановлена.

Лікарський засіб призначають дорослим перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Його можна змішувати з водою, апельсиновим або яблучним соком.

Переверніть флакон догори дном. Якщо краплі не витікають, злегка постукайте по флакону, щоб почалося витікання.

Великий депресивний епізод.

Зазвичай слід призначати 10 мг (10 крапель) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної − 20 мг (20 крапель) на добу.

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів терапія потрібно продовжувати протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з/без агорафобії.

Протягом першого тижня терапія рекомендується початкова доза 5 мг (5 крапель) на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг (10 крапель) на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до максимальної − 20 мг (20 крапель) на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін терапія становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія).

Зазвичай призначають 10 мг (10 крапель) 1 раз на добу. Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2–4 тижні терапія. Згодом, залежно від індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна зменшити до 5 мг (5 крапель) або збільшити до максимальної дози 20 мг (20 крапель) на добу.

Рекомендується продовжувати терапія протягом 3 місяців. Довготривале терапія протягом 6 місяців слід призначати з метою профілактика рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно слід оцінювати ефективність терапія.

Генералізовані тривожні розлади.

Початкова доза становить 10 мг (10 крапель) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг (20 крапель) на добу.

Рекомендується продовжувати терапія протягом 3 місяців. Довготривале терапія протягом 6 місяців слід призначати з метою профілактика рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно слід оцінювати ефективність терапія.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).

Зазвичай призначають дозу (10 крапель) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг (20 крапель) на добу. ОКР – хронічне захворювання, терапія має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендуєтьсяї дози. Рекомендована добова доза для літніх людей становить 5 мг (5 крапель). Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (10 крапель) на добу.

Розлади функції нирок.

За умови ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. Обережно потрібно використовувати лікарський засіб пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Розлади функції печінки.

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів терапія становить 5 мг (5 крапель) на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг (10 крапель) на добу.

Знижена активність ізоферменту CYP2C19.

Для хворих зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів терапія становить 5 мг (5 крапель) на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг (10 крапель) на добу.

Прояви відміни після припинення терапія.

Слід уникати різкої відміни лікарський засібу. При припиненні терапія есциталопрамом дозу потрібно знижувати поступово протягом принаймні 1–2 тижнів, щоб зменшити ризик появи симптомів відміни (див. розділи «Особливості використання» та «Небажані реакції»). Якщо після зниження дози або відміни лікарський засібу з’являються неприйнятні прояви, може бути зважена доцільність повернення до раніше призначеної дози лікарський засібу. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово.

Діти.

Антидепресанти не слід використовувати для терапія дітей та підлітків (віком до 18 років). Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань у дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, потрібно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Крім того, немає даних про подальшу безпеку для дітей та підлітків щодо росту, статевого дозрівання та когнітивного й поведінкового розвитку.

Токсичність.

Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинені одночасним передозуванням інших медикаментів. У більшості випадків спостерігалися легкі прояви або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість із них включають одночасне передозування інших лікарський засібів. Прийом доз у межах 400–800 мг есциталопраму не спричиняв будь-яких тяжких симптомів.

Прояви.

Надмірне застосування есциталопраму головним чином проявляється симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкової системи (нудота, блювання), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмія) та розладими електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Терапія.

Специфічного антидоту не існує. Необхідна підтримка та забезпечення прохідності дихальних шляхів, респіраторної функції та адекватна оксигенація. Якомога швидше після перорального прийому лікарського засобу слід провести промивання шлунка, та застосувати активоване вугілля. Рекомендується постійний моніторинг функцій серцево-судинної системи та основних показників стану організму у поєднанні із загальними симптоматичними підтримуючими заходами.

За умови передозування рекомендується проводити моніторинг ЕКГ пацієнтам із застійною серцевою недостатністю / брадіаритміями, пацієнтам, які одночасно приймають медикаменти, що подовжують інтервал QT, а також пацієнтам, які мають розлади метаболізму лікарський засібу, наприклад пацієнтам з печінковою недостатністю.

Небажані реакції найчастіше виникають у перший та другий тиждень терапія і в подальшому стають менш інтенсивними, а їх частота зменшується при продовженні терапія.

Небажані реакції, відомі для лікарський засібів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у ході плацебо-контрольованих досліджень та у період медичного використання, подані за системами органів і частотою в таблиці нижче. Частота визначається як: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

¹Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося протягом терапія есциталопрамом або незабаром після його припинення.

²Такі випадки відомі для засобів усього класу СІЗЗС.

³Про такі випадки повідомлялося для терапевтичного класу СІЗЗС або СІЗЗСН ( див. Розділи «Використання в час вагітності або лактації», «Особливості використання»).

Подовження інтервалу QT

У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії (torsade de pointes), переважно у жінок, у хворих з гіпокаліємією та у хворих з раніше існуючим подовженим інтервалом QT чи іншими захворюваннями серця (див. розділи «Коли не застосовують», «Особливості використання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Надмірне застосування» та «Фармакодинаміка»).

Клас-специфічні ефекти лікарський засібів СІЗЗС

Епідеміологічні дослідження, проведені переважно за участю хворих віком від 50 років, продемонстрували збільшення ризику переломів кісток у хворих, які отримують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та трициклічні антидепресанти. Механізм, який призводить до такого збільшення ризику, наразі невідомий.

Прояви відміни при раптовому припиненні використання

Припинення терапія СІЗЗС/СІЗЗСН (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (у т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (у т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і розлади зору повідомлялися як найбільш часті реакції. Зазвичай ці прояви є легкими або помірними за тяжкістю та проходять самостійно, однак у деяких хворих можуть бути тяжкими та/або тривалими. Таким чином, рекомендується поступово припиняти використання есциталопраму шляхом зниження (див. Розділи «Спосіб використання та дози», «Особливості використання»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Строк придатності після відкриття: 8 тижнів при температурі не вище 25 ºC у щільно закритому флаконі.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 15 мл у флаконі з темного скла з пробкою-крапельницею та кришкою із системою захисту від дітей; по 1 флакону в картонній коробці.

За рецептом.

Шанель Медікал Анлімітед Компані

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Дублін Роуд, Лохрей, H62 FH90, Ірландія.

ТОВ «НКС-ФАРМ»

Місцезнаходження заявника.

01103, Україна, м. Київ, вул. Михайла Бойчука, буд. 6, офіс 103.