Ессобел таблетки, в/о по 10 мг №28 (14х2)

діюча речовина: escitalopram;

1 таблетка має у складі есциталопраму оксалату еквівалентно есциталопраму 10 мг або 20 мг;

додаткові компоненти: коповідон, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, покриття Sepifilm LP 770: гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: овальні таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку та з гравіюванням «10» з іншого;

таблетки по 20 мг: овальні таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку та з гравіюванням «20» з іншого.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Код АТХ N06A B10.

Фармакодинаміка.

Ессобел^® є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти лікарський засібу. Він має високу спорідненість до основного зв’язуючого елемента і суміжного з ним алостеричного елемента транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT_1А-, 5‑HT₂-рецептори, дофамінові D₁- і D₂-рецептори, a₁‑, a₂‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H₁, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.

Фармакокінетика.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %.

Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові – нижче 80 %.

Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва з них є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення лікарський засібу становить приблизно 30 годин. Кліренс креатиніну при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. У хворих літнього віку (від 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих хворих.

У хворих з розладим функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за Чайлдом–П’ю) час напіввиведення був у два рази довшим, а експозиція на 60 % вища, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.

У хворих зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався довший час напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищеною.

Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі вищу концентрацію есциталопраму у плазмі крові, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не відзначалося.

Терапія великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

• Гіперчутливість до есциталопраму або до інших компонентів лікарський засібу;
• одночасне терапія неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО), оскільки існує ризик розвитку серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, тремором, гіпертермією;
• комбінація з оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад моклобемід) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом, оскільки існує ризик появи серотонінового синдрому;
• подовження інтервалу QT або вроджений синдром довгого QT;
• одночасне використання з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;
• одночасне терапія пімозидом.

Фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації

Неселективні незворотні ІМАО

Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у хворих, які приймали селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) у комбінації з неселективним незворотним ІМАО, та у хворих, які щойно завершили терапія СІЗЗС і розпочали прийом ІМАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними ІМАО протипоказана. Терапія есциталопрамом слід розпочинати через 14 днів після відміни незворотного ІМАО. Терапія неселективними незворотними ІМАО слід розпочинати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.

Пімозид

Комбінація пімозиду і рацемічного циталопраму призводила до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Унаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне використання цих лікарський засібів протипоказане.

Зворотний селективний ІМАО типу А (моклобемід)

Внаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з ІМАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо доведена необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.

Терапія есциталопрамом можна розпочинати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому зворотного ІМАО моклобеміду.

Антибіотик лінезолід не рекомендується призначати пацієнтам, які приймають есциталопрам. Якщо така комбінація конче необхідна, терапія слід розпочинати мінімальною рекомендуєтьсяю дозою з обов’язковим ретельним клінічним моніторингом.

Подовження QT-інтервалу

Фармакокінетичних та фармакодинамічних досліджень есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими засобами, що збільшують QT-інтервал, не проводили. Не можна виключати сумарний ефект есциталопраму та цих медикаментів. Тому супутній прийом есциталопраму з лікарськими засобами, що подовжують QT-інтервал, такими як протиаритмічні лікарський засіби класу IA та III, нейролептики (наприклад похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, певні протимікробні лікарський засіби (наприклад спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин пероральновенний, пентамідин, протималярійні лікарський засіби, зокрема галофантрин), певні антигістамінні лікарський засіби (астемізол, мізоластин), протипоказаний.

Селегілін

Комбінація з селегіліном (незворотний ІМАО типу Б) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому.

Комбінації, що потребують обережності

Серотонінергічні медичні лікарський засіби

Одночасне використання з серотонінергічними засобами (наприклад з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому.

Медичні лікарський засіби, які знижують судомний поріг

СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні лікарський засібів, які здатні знижувати судомний поріг (наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохіну, бупропіону і трамадолу).

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровано випадки посилення дії при сумісному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується обережно призначати ці лікарський засіби одночасно.

Звіробій

Одночасне використання СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Антикоагулянти

Можлива зміна ефектів антикоагулянтів унаслідок одночасного використання з есциталопрамом. Якщо пацієнти приймають пероральні антикоагулянти, потрібно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед і після використання есциталопраму.

Одночасне використання нестероїдних протизапальних засобів може посилити схильність до кровотечі.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Однак комбінація з алкоголем є небажаною.

Медикаменти, що спричиняють гіпокаліємію/гіпомагніємію

При супутньому застосуванні медикаментів, що спричиняють гіпокаліємію/гіпомагніємію, потрібно бути обережними, оскільки ймовірне збільшення ризику розвитку злоякісних аритмій.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму

Метаболізм есциталопраму головним чином опосередкований CYP2C19.

Сумісне призначення есциталопраму та омепразолу (інгібітор CYP2C19) призводить до помірного (приблизно на 50 %) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Сумісне призначення есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) призводить до помірного (приблизно на 70 %) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з CYP2C19 інгібіторами (наприклад омепразолом, езомепразолом, флуконазолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) та з циметидином. Залежно від результатів моніторингу побічних реакцій у період сумісного використання може бути встановлено необхідність переходу на нижчі дозування (див. розділ «Особливості використання»).

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів

Есциталопрам є інгібітором ензиму CYP2D6. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом і мають вузький терапевтичний індекс, наприклад флекаїнід, пропафенон і метопролол (при серцевій недостатності), або деякими засобами, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС) та метаболізуються головним чином CYP2D6, наприклад такі антидепресанти як дезипрамін, кломіпрамін і нортриптилін, такі антипсихотики як рисперидон, тіоридазин і галоперидол. Можлива корекція дози.

Комбінація з дезипраміном або метопрололом призводила до підвищення рівнів у плазмі крові цих двох засобів удвічі.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP2C19.

Наступні особливості використання стосуються терапевтичного класу СІЗЗС.

Парадоксальна тривожність

Деякі пацієнти з панічними розладами на початку терапія антидепресантами можуть відчувати посилення тривожності. Ця парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом двох тижнів терапія. Для зниження імовірності анксіогенного ефекту рекомендується низька початкова доза.

Судомні напади

Есциталопрам потрібно відмінити, якщо у пацієнта розвинувся судомний напад вперше або напади частішають (у хворих зі встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати використання СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією – забезпечити пильний нагляд.

Манія

СІЗЗС слід обережно використовувати для терапія хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід відмінити.

Цукровий діабет

У хворих з цукровим діабетом терапія СІЗЗС може змінювати контроль глікемії. Доза інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.

Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов’язана з ризиком суїцидальних думок, самотравмування та суїциду. Цей ризик існує аж до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення стану може не відбутися протягом перших тижнів терапія або більше, слід уважно спостерігати за пацієнтами до поліпшення їхнього стану. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.

Інші стани, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов’язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом. Ці застереження стосуються також терапія хворих з іншими психічними розладами.

Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку терапія мають найвищий ризик суїцидальних думок або спроб і потребують пильного нагляду протягом терапія. Мета-аналіз досліджень виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки серед хворих віком до 25 років, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Пильний нагляд за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідний на початку терапія та при зміні дози.

Хворих та їх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичних змін у поведінці та потрібності одразуї медичної консультації за умови розвитку цих симптомів.

Акатизія

Використання СІЗЗС або інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСН) пов’язане з розвитком акатизії – стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірно може виникати протягом перших кількох тижнів терапія. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі прояви.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, можливо, пов’язана з розладим секреції антидіуретичного гормону, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає після відміни терапії. СІЗЗС слід призначати обережно пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне терапія лікарський засібами, що спричиняють гіпонатріємію).

Крововиливи

При прийомі СІЗЗС ймовірні шкірні кровотечі, екхімоз і пурпура. Потрібно обережно використовувати СІЗЗС пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), дипіридамолом і тиклопідином), і пацієнтам зі зхильністю до кровотеч.

Використання СІЗЗС/СІЗЗСН може підвищити ризик післяпологових кровотеч (див. розділи «Використання в час вагітності або лактації» та «Небажані реакції»).

Електро-судомна терапія (ЕСТ)

Клінічний досвід одночасного використання СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже, рекомендується обережність.

Реверсивні, селективні ІМАО типу А

Комбінувати есциталопрам та ІМАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із засобами серотонінергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол і триптофан.

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому у поодиноких випадках у хворих, які приймали СІЗЗС одночасно з серотонінергічними лікарський засібами. Потрібно обережно використовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може означати розвиток цього стану. У такомза умови СІЗЗС і серотонінергічний засіб потрібно терміново відмінити і розпочати симптоматичне терапія.

Звіробій

Одночасне використання СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Прояви відміни

Прояви відміни для завершення терапія, особливо різкого, є поширеними. У дослідженнях негативні реакції у період припинення терапія виникали приблизно у 25 %

хворих, яких лікували есциталопрамом, та у 15 % хворих, які приймали плацебо.

Ризик симптомів відміни може залежити від кількох факторів, у т. ч. тривалість та доза, темп зниження дози. Запаморочення, сенсорні розлади (у т. ч. парестезія, відчуття удару струмом), розлади сну (у т. ч. безсоння, яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і розлади зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці прояви є легкими або середніми за тяжкістю та минають протягом 2 тижнів, однак можуть бути більш тривалими (2–3 місяці або довше) у деяких хворих. Таким чином, рекомендується поступове припинення терапія есциталопрамом шляхом зниження дози протягом кількох тижнів або місяців, залежно від стану пацієнта.

Ішемічна хвороба серця.

Через обмеження клінічного досвіду рекомендується обережність за умови використання лікарський засібу пацієнтам з ішемічною хворобою серця.

Подовження інтервалу QT. Виявлено, що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QT. Повідомляли про випадки подовження інтервалу QT та вентрикулярної аритмії, включаючи torsade de pointes, переважно у хворих жіночої статі з гіпокаліємією або раніше існуючим подовженням інтервалу QT, або іншими серцевими захворюваннями.

Рекомендується обережно використовувати лікарський засіб пацієнтам з вираженою брадикардією або пацієнтам з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда чи некомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні розлади, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій, і їх слід коригувати до початку терапія есциталопрамом.

У хворих зі стабільним серцевим захворюванням до початку терапія слід переглянути ЕКГ. При виникненні ознак серцевої аритмії у період терапія есциталопрамом слід припинити терапію і зробити ЕКГ.

Закритокутова глаукома.

СІЗЗС, у тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці.

Цей мідріатичний ефект потенційно може звузити кут передньої камери ока, що, у свою чергу, може спричинити підвищення пероральноочного тиску та розвиток закритокутової глаукоми, особливо у схильних до цього хворих. Тому есциталопрам слід використовувати обережно пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Розлади статевої функції

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)/інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину (ІЗЗСН) можуть спричиняти прояви статевої дисфункції (див. розділ «Небажані реакції»). Були повідомлення про стійкі розлади статевої функції, при чому прояви проявлялись тривалий час, незважаючи на припинення СІЗЗС/ІЗЗСН.

Ессобел^® має у складі лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або розлади мальабсорбції глюкози-галактози не слід вживати цей лікарський засіб.

Використання в час вагітності або лактації.

Клінічні дані щодо використання есциталопраму для терапія вагітних обмежені.

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після уважного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення лікарський засібу. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо у ІІІ триместрі.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/ІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, ймовірне виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі у період годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Такі прояви можуть розвинутися як внаслідок надмірної серотонінергічної дії, так і бути симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані засвідчили те, що використання СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних. Дані спостережень вказують на підвищений ризик (менше ніж у 2 рази) післяпологової кровотечі після використання СІЗЗС/СІЗЗСН протягом місяця до народження (див. розділи «Особливості використання» та «Небажані реакції»).

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом терапія лактації не рекомендується.

Фертильність

Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про використання деяких СІЗЗС людям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити хворих про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Ессобел^® призначають дорослим перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Безпека використання доз понад 20 мг на добу не була встановлена.

Великий депресивний епізод

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до 20 мг.

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2–4 тижні. Після зникнення симптомів терапія потрібно продовжувати зазвичай протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з/без агорафобії

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін терапія становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2–4 тижні терапія. Рекомендується продовжити терапія протягом 3 місяців. Довготривале терапія протягом 6 місяців призначають з метою профілактика рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; слід регулярно оцінювати ефективність терапія.

Генералізовані тривожні розлади

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити терапія протягом 3 місяців. Довготривале терапія протягом 6 місяців призначається з метою профілактика рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність терапія.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР – хронічне захворювання, терапія має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендуєтьсяї дози. Рекомендована добова доза для хворих літнього віку становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.

Ниркова недостатність

За умови наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. Обережно потрібно використовувати лікарський засіб пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів терапія становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19

Для хворих зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів терапія становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Припинення терапія

При припиненні терапія лікарський засібом Ессобел^® дозу слід поступово знижувати протягом 1–2 тижнів, аби уникнути виникнення реакції на припинення прийому лікарського засобу.

Діти.

Антидепресанти протипоказані для терапія дітей. Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали у ході клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, має бути забезпечене уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинені одночасним передозуванням інших медикаментів. У більшості випадків повідомлялося про легкі прояви або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість із них включають одночасне передозування інших медикаментів. Дози есциталопраму 400–800 мг не спричиняли будь-яких тяжких симптомів.

Прояви. Прояви передозування есциталопраму – це головним чином прояви з боку ЦНС (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія) та розлади балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Терапія. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Ймовірне використання гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим терапіям.

Небажані реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня терапія та зазвичай їх частота та інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

З боку системи крові: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: розлади секреції антидіуретичного гормону.

З боку метаболізму: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зниження маси тіла, гіпонатріємія, анорексія².

З боку психіки: тривожність, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скреготання зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальна поведінка¹, суїцидальні думки.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор, розлади смаку, розлади сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія², головний біль.

З боку органів зору: розширення зіниці, затуманення зору.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, подовження інтервалу QT електрокардіограми, ортостатична гіпотензія, вентрикулярна аритмія (включаючи torsade de pointes).

З боку дихальної системи: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку травного тракту: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкова кровотеча (у т. ч. ректальна).

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри: посилене потовиділення, висипання, облисіння, кропив’янка, свербіж, синці, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, міалгія.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання.

З боку резасібивної системи: чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція, пріапізм; жінки: метрорагія, менорагія, галакторея, післяпологова кровотеча³.

Загальні розлади: втомлюваність, пірексія, набряк.

¹ Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося протягом терапія есциталопрамом або незабаром після його припинення.

² Такі випадки відомі для засобів усього класу СІЗЗС.

³ Цей прояв зареєстрований для терапевтичного класу СІЗЗС/СІЗЗСН в цілому (див. розділи «Особливості використання», «Використання в час вагітності або лактації»).

Про випадки пролонгації інтервалу QT і вентрикулярної аритмії, включаючи torsade de pointes, повідомлялося у період медичного використання переважно у хворих жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо існуючим подовженням інтервалу QT, існуючим серцевим захворюванням. В одному з досліджень серед здорових добровольців у середньому відхилення інтервалу QTc (за формулою Фрідеріція) від початкового рівня становило 4,3 мс при застосуванні 10 мг на добу та 10,7 мс при застосуванні 30 мг/добу.

Епідеміологічні дослідження, переважно серед хворих віком від 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.

Прояви відміни

Припинення терапія СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (у т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (у т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і розлади зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці прояви є легкими або середніми за тяжкістю та минущими, однак можуть бути тяжкими та/або тривалими у деяких хворих. Таким чином, рекомендується поступове припинення терапія есциталопрамом шляхом зниження дози.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у заводській упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці.

За рецептом.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.